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更新時間：2025-12-12
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SOLARBIO
TGF-β 信號通路并非單一分子，而是由信號分子、受體蛋白、下游信號分子共同構(gòu)成的 “通信團隊”：
信號分子（配體）：
核心是 TGF-β 超家族，包含 TGF-β1/2/3、BMP（骨形態(tài)發(fā)生蛋白）、Activin 等，就像傳遞指令的 “信使”，能從細胞外發(fā)起信號；
受體蛋白：
分為 Ⅰ 型和 Ⅱ 型 Serine/Threonine 激酶受體（如 TβRⅠ、TβRⅡ），位于細胞膜上，是接收 “信使” 指令的 “接收器”，只有兩者結(jié)合才能啟動信號；
下游信號分子：
以 Smad 蛋白家族為主（如 R-Smad、Co-Smad、Ⅰ-Smad），相當于 “信號中轉(zhuǎn)站”，接收受體傳遞的信號后，進入細胞核調(diào)控基因表達。
TGF-β信號轉(zhuǎn)導機制
TGF-β 信號通路作為細胞關鍵信號系統(tǒng)，核心功能聚焦四方面：
胚胎發(fā)育調(diào)控：
通過 Smad 與 Rho GTP 酶通路協(xié)同，指導三胚層分化（如 TGF-β 促中胚層成肌 / 骨分化，BMP 誘導神經(jīng)外胚層），調(diào)控細胞增殖遷移以參與心、腎、肺等器官原基形成，異?？芍孪忍煨约膊。ㄈ缦刃牟。?/p>
組織穩(wěn)態(tài)維持：
以雙向調(diào)控維持組織穩(wěn)定：借 Smad3 通路抑上皮 / 免疫細胞過度增殖、誘導異常細胞凋亡，降低腫瘤風險；調(diào)控成纖維細胞合成 ECM 并抑制 MMP 降解，維持皮膚、血管等組織結(jié)構(gòu)完整。
免疫應答調(diào)節(jié)：
維系免疫平衡：通過 Smad 通路抑 T/B 細胞活化增殖、減少炎癥因子（如 IL-2、IFN-γ），避免自身損傷；激活 Foxp3 促初始 T 細胞分化為 Treg，形成免疫抑制環(huán)路，預防自身免疫?。ㄈ珙愶L濕關節(jié)炎）。
損傷修復介導：
損傷后快速激活：經(jīng) PI3K-AKT 促修復細胞遷移，ERK 通路刺激增殖以填缺口；后期 Smad3 通路促膠原沉積加速愈合（過度則致瘢痕），輕度肝 / 腎損傷時助功能代償，過重則誘導纖維化。
在癌癥中的研究進展
IO0240 | Oxymatrine | HPLC≥98% | TGF-beta/Smad |
IS1250 | (E)-SIS3 | HPLC≥98% | Smad3 |
IG0990 | Galunisertib | HPLC≥98% | TGF-β Receptor |
IS1230 | SB-431542 | HPLC≥98% | TGF-β Receptor |
IS1510 | SB525334 | HPLC≥98% | TGF-β Receptor |
IV0490 | Vactosertib | HPLC≥98% | TGF-β Receptor |
IV0500 | Vactosertib Hydrochloride | HPLC≥98% | TGF-β Receptor |
IK0170 | Kartogenin | HPLC≥98% | Smad4，Smad5 |
IS1780 | Skp2 inhibitor C1 | HPLC≥98% | p27 degradation; Skp2 |
IT2010 | Takinib | HPLC≥98% | TAK1;RARα，RARβ |
IC4560 | C2 Ceramide | HPLC≥98% | Phosphatase (PP1) |
IC4720 | CCG-1423 | HPLC≥98% | RhoA |
IT1410 | Thiazovivin | HPLC≥98% | ROCK |
IG2600 | Gossypetin | HPLC≥90% | MKK3/6 |
IC3520 | CPI203 | HPLC≥98% | BRD4 |
IU0320 | URMC-099 | HPLC≥98% | MLK;LRRK2;Abl1 |
IM2540 | MBQ-167 | HPLC≥98% | cdc42;Rac |
IA0770 | Anisomycin | HPLC≥98% | Bacterial;DNA/RNA Synthesis;JNK |
IA4060 | A-485 | HPLC≥98% | p300/CBP |
ID2500 | Dehydrocorydalin | HPLC≥98% | Family;Caspase; p38 MAPK;PARP |
IN0370 | (E)-Necrosulfonamide | HPLC≥98% | Family;Caspase; p38 MAPK;PARP |
IK0260 | KW-2449 | HPLC≥98% | Family;Caspase; p38 MAPK;PARP |
IC3440 | CPI-637 | HPLC≥98% | Family;Caspase; p38 MAPK;PARP |
IM2250 | mL-141 | HPLC≥98% | Family;Caspase; p38 MAPK;PARP |
IZ0190 | ZCL-278 | HPLC≥98% | Family;Caspase; p38 MAPK;PARP |
IB2400 | BI-78D3 | HPLC≥98% | Family;Caspase; p38 MAPK;PARP |
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